【健康醫療網／記者林怡亭報導】癌症盤據國人十大死因之首已40年，國人罹癌率逐年攀升，傳統的手術治療僅能治療罹患局部腫瘤的病人，化學療法和放射線療法雖能殺死快速生長的癌細胞，但卻有許多不良副作用。近年來標靶治療成了癌症新興療法，但癌細胞透過持續地基因突變產生抗藥性，並改變腫瘤微環境進而逃脫免疫系統監控，癌症免疫療法因而誕生。
有效抑制癌細胞 調節免疫微環境
國家衛生研究院生技與藥物研究所新藥研發團隊運用激酶蛋白結構與活性最佳化的策略，成功開發具有高親和力、高度選擇性、低副作用的AXL與MERTK新穎雙重激酶抗癌小分子抑制劑BPR5K230，可雙重抑制AXL與MERTK過度表現，克服專一激酶抗癌藥物的抗藥性問題，並激活免疫反應打擊癌細胞。此藥品目前已申請專利保護。
BPR5K230減少腫瘤巨噬細胞 具良好口服吸收率
國衛院新藥研發團隊運用國衛院生技藥研所專利保護之特有激酶特異性小分子合成化物資料庫和蛋白質晶體結構學的藥物設計產出化合物BPR5K230，可同時抑制AXL與MERTK激酶活性，減少腫瘤中的M2腫瘤相關巨噬細胞，並增加脾臟中的效應T細胞，並具有良好的口服吸收率與體外肝細胞微粒體穩定性。
在EGFR突變人源非小細胞肺癌動物模型試驗中，BPR5K230與市售藥物Erlotinib合併使用可克服Erlotinib耐藥性。
精準癌症新療法 帶動國際競爭力
新穎AXL與MERTK小分子雙重酪胺酸激酶抑制劑為國內首見雙重激酶抗癌抑制劑新藥，目前國內學界和業界均無類似和MERTK與AXL小分子酪氨酸雙重激酶抗癌抑制劑的開發，本技術將能在癌症治療以及癌症免疫調控中有顯著的功效，將創新科學發現轉化為精準癌症療法，未來將積極與國內外大廠技術移轉連結，合作推動臨床試驗，進而帶動國內外生技新藥產業的成長及國際競爭力。
